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布格替尼是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(FLT-3)以及表皮生长因子受体(EGR)缺失和点突变有抑制活性。在体内外试验,布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在体外也抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞系的增殖,以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。


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来源:千龙新闻网

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